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冰片的药理研究

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帖子 由 Admin 周四 三月 06, 2008 12:16 pm

1.与功效主治相关的药理作用
冰片具有开窍醒神、清热止痛功效。主治热病神昏,痉厥,中风痰厥,气郁暴厥,中恶昏迷,目赤,口疮,咽喉肿痛等。《新修本草》云:“主心腹邪气,风湿积聚,耳聋。明目,去目赤肤翳。”


(l)提高耐缺氧能力

龙脑、异龙脑200mg/kg腹腔注射,能明显延长缺氧小鼠的存活时间,其中异龙脑的作用较龙脑好。


(2)促进其他药物透过血脑屏障

冰片能提高磺胺嘧啶、庆大霉素等药物在大鼠脑内的浓度。CT动态扫描显示,冰片还能提高泛影葡胺在脑内的造影作用。兔和大鼠灌服冰片,均能增强伊文思蓝对脑组织的蓝染程度,说明其能提高血脑屏障的通透性。也有人认为,冰片提高血脑屏障通透性的作用,可能是冰片对血脑屏障结构的轻度损伤。但正确结论还有待进-步研究。

(3)抑制中枢

龙脑、异龙脑或合成冰片腹腔注射,能显著延长戊巴比妥钠所引起的小鼠睡眠时间。


(4)镇痛

动物实验和临床用药证明,冰片有镇痛作用。龙脑、异龙脑腹腔注射,对热板法引起的小鼠痛反应有抑制作用。冰片对豚鼠激光烧伤创面有抗炎、镇痛作用。临床治疗证明,冰片对激光切割痔疮后的创面痛有镇痛作用。


(5)抗菌

冰片有抗病原体的作用,对多种细菌和真菌有效。体外试验证明,冰片和龙脑、异龙脑对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等在试管内均有明显的抗菌作用。在低浓度时抑菌(最低抑菌浓度为1.0%-1.5%),高浓度时杀菌(最低杀菌浓度为1.5%-2.0%),接触时间越长,抗菌效果也随之增强。此外,冰片对猪霍乱弧菌、黑曲菌、红色癣菌等也有抗菌作用。电镜观察证实,冰片可破坏真菌的细胞结构,导致真菌溶解死亡。


(6)抗炎

冰片有很好的抗炎、消肿作用。实验证明5%龙脑或异龙脑乳剂0.1ml涂耳对小鼠巴豆油性耳廓肿胀有显著的抑制作用。5%龙脑或异龙脑乳剂腹腔注射,对大鼠蛋清性足跖肿胀均有显著的抑制作用,其中异龙脑的疗效好于龙脑。抗炎机理可能与拮抗前列腺素E(PGE)和抑制炎症介质释放有关。




[编辑]2.其他药理作用
(1)促进其他药物吸收

给大鼠灌胃冰片5mg/kg,能明显提高川芎的有效成分四甲基吡嗪的生物利用度和血药浓度。冰片也能提高庆大霉素的血药浓度。提示冰片有促进药物吸收作用。

冰片广泛添加于各种外用制剂中,以促进其他药物的透皮吸收。如冰片是曲安缩松的皮肤助渗剂,能增加曲安缩松的透皮吸收率。


(2)抗心肌缺血

冰片对急性心肌梗死的麻醉犬能使冠状窦血流量增加,心率减慢,心肌耗氧量降低。龙脑和异龙脑能使小鼠心肌86Rb摄取率明显提高,说明能使心肌营养性血流量增加。


(3)抗生育

冰片对妊娠中期、晚期有显著终止妊娠的作用。小鼠腹腔注射冰片乳剂l/8 LD50(LD50=907mg/kg)量 1次,结果对早期妊娠无明显影响,对中期和晚期妊娠均引起明显流产。小鼠中期妊娠终止率达100%,晚期妊娠的终止率达91%。


综上所述,与冰片开窍醒神功效相关的药理作用为对中枢神经系统的影响。提高中枢耐缺氧能力,是冰片与其他药合用治疗热病神昏、中风昏迷的重要原因之一。冰片能提高血脑屏障的通透性,促进药物透过血脑屏障,可能是其辛香走窜,引药上行,开窍醒神的药理学基础之一,对冰片与其他药合用治疗颅内炎症,某些颅脑病变具有重要的临床意义。与冰片清热止痛功效相关的药理作用为抗菌、抗炎、镇痛。


冰片对其他药物吸收,包括透皮吸收的影响,是冰片药理作用的现代研究进展,有助于说明冰片在制剂中的作用及其同其他药物配伍产生的效应,从而有利于提高临床疗效,降低副作用。
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